HORMONFREI: NEUER NK3-REZEPTORANTAGONIST GEGEN HITZEWALLUNG

Derzeit befinden sich etwa neun Millionen Frauen in Deutschland in den Wechseljahren. Diese Lebensphase fordert viele nicht nur psychisch, sondern häufig auch körperlich heraus. Schlafstörungen, Konzentrationsprobleme, Stimmungsschwankungen; doch für die meisten Frauen bedeuten Wechseljahre vor alle eines: Hitzewallungen.

Doch so quälend die Beschwerden auch sein können, die meisten Frauen wünschen sich, hormonfrei durch die Wechseljahre zu kommen. Neben einigen pflanzlichen Präparaten und alternativen Heilmethoden stehen mit NK3-Rezeptorantagonisten nun neue hormonfreie Alternativen gegen Hitzewallungen zur Verfügung.

Bereits im vergangenen Jahr ließ die Europäische Arzneimittelagentur mit Fezolinetant den ersten NK3-Rezeptorantagonist gegen Hitzewallungen zu. Und nun folgt mit Elinzanetant ein neuer Vertreter der selben Indikation. Auch dieser Arzneistoff soll durch eine selektive NK3-Rezeptorblockade Hitzewallungen in den Wechseljahren mildern.

Neurokininrezeptoren oder kurz NK-Rezeptoren sitzen als G-gekoppelte Rezeptoren an den Oberflächenmembranen von Zellen, wobei NK1-, NK2- und NK3-Rezeptoren die bekanntesten Vertreter im Menschen sind. An NK1-Rezeptoren greifen selektiv Neurokinine wie Substanz P an, an NK2 Neurokinin A und an NK3 Neurokinin B. Mit Auswirkungen an unterschiedlichen Erfolgsorganen. So reduziert beispielsweise der bekannte NK1-Antagonist Aprepitant die Symptome von Übelkeit während einer Chemotherapie.

Hormonabfall in den Wechseljahren – das sind die Folgen
Zwischen dem 45. und 55. Lebensjahr beginnen in der Regel die Wechseljahre. In dieser natürliche Lebensphase stellen die Eierstöcke langsam ihre Arbeit ein, damit kommt es zu einem signifikanten Östrogenabfall im weiblichen Körper. Der Prozess kann mehrere Jahre anhalten. Die sinkende Östrogenkonzentration kann zu vasomotorischen Symptomen wie Schlafstörungen oder Hitzewallungen führen. Auch die Psyche vieler Betroffener leidet in dieser Zeit des Übergangs. Die Phase bedeutet aber keinesfalls einen Abschluss, sondern kann auch als Neubeginn gedeutet werden.

Elinzanetant blockiert nicht nur NK3-Rezeptoren, sondern auch NK1-Rezeptoren. Dadurch soll eine normale neuronale Aktivität, die durch den Östrogenabfall gestört wird, wieder hergestellt werden. Die Thermo- und Schlafregulation im Hypothalamus wird dadurch übergeordnet reguliert und Hitzewallungen in den Wechseljahren somit hormonfrei auf neuronaler Ebene reduziert.

Frauen mit moderaten bis schweren Hitzewallungen in den Wechseljahren können von dem NK3-Rezeptorantagonisten profitieren – ebenso Frauen mit entsprechender Symptomatik im Zuge einer Brustkrebsbehandlung. Damit ist Elinzanetant der erste NK3-Rezeptorantagonist, der bei menopausalen Hitzewallungen während einer Brustkrebstherapie eingesetzt werden könnte.

Doch auch diese hormonfreie Behandlung birgt das Risiko für Nebenwirkungen. Wer den NK3-Rezeptorantagonist gegen Hitzewallungen einnehmen möchte, könnte mit Fatigue, Schläfrigkeit, Kopfschmerzen, Durchfall und Muskelkrämpfen konfrontiert werden.

Wer zusätzlich eine Brustkrebsbehandlung erhält, muss auch mit der Möglichkeit rechnen, an Depressionen zu erkranken. Da Fezolinetant bereits durch eine potenzielle Lebertoxizität auffiel, steht auch der neue NK3-Rezeptorantagonist Elinzanetant aktuell unter Beobachtung.

Quelle: Pharmazeutische Zeitung