Eine Apothekenmitarbeiterin schaut in den geöffneten Arzneimittelkühlschrank.© K_Thalhofer/iStock/Getty Images Plus
Captopril-Lösungs-Rezepturen sollten im Kühlschrank aufbewahrt werden – trotzdem müssen sie schnell aufgebraucht werden.

NRF

CAPTOPRIL-LÖSUNG: NEUE HERSTELLUNGSANWEISUNG

Captopril kommt bereits seit 45 Jahren in Deutschland zum Einsatz. Der ACE-Hemmer dient auch in der Kinderkardiologie zur Behandlung von Bluthochdruck und Herzinsuffizienz. Bei der Herstellung der Lösung gibt es jetzt ein neues Verfahren.

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Captopril-Lösung findet sich im NRF unter 10.5. In der wässrigen Lösung dient Kaliumsorbat als Konservierungsmittel und Ascorbinsäure als Antioxidans. Bei der Herstellung gibt es aber Stolperfallen.

Auch die Lagerung folgt strengen Vorschriften – aus gutem Grund. Warum ist das so und was macht Captopril so besonders?

Captopril in Lösung instabil

Um die Captopril-Lösung herzustellen, muss die Reihenfolge der zugesetzten Inhaltsstoffe beachtet werden. In 80 Prozent der benötigten Menge an gereinigtem Wasser löst man zunächst das Kaliumsorbat. Erst danach können die sauren Bestandteile Captopril und Ascorbinsäure hinzugefügt werden. Gibt man alle festen Bestandteile gleichzeitig zum Wasser, lösen sie sich nicht vollständig auf.

Trotz der Zugabe von Ascorbinsäure oxidiert das empfindliche Captopril in Lösung rasch zum unwirksamen Disulfid. Dieser Prozess lässt sich durch Lagerung im Kühlschrank verlangsamen. Die Aufbrauchfrist beträgt trotzdem nur vier Wochen.

ACE-Hemmer der schnellen Sorte

Im Gegensatz zu den meisten anderen ACE-Hemmern ist Captopril kein Prodrug. Es muss also nicht erst aktiviert werden und wirkt daher sehr schnell. Durch die Hemmung des Angiotensin-Converting-Enzyms wird weniger gefäßerweiterndes Angiotensin 1 in gefäßverengendes Angiotensin 2 umgewandelt und so der Blutdruck gesenkt.

Der gefäßentspannende Botenstoff Bradykinin bleibt durch Captopril und andere ACE-Hemmer ebenfalls länger wirksam. Zudem fördert Captopril die Ausscheidung von Wasser und Salz.

Captopril besitzt zahlreiche Einsatzgebiete. Hypertonie, Herzinsuffizienz, ein frischer Herzinfarkt und diabetische Nephropathie zählen dazu.

Mit niedrigeren Dosen ab 6,25 Milligramm behandelt man Personen mit Herzinsuffizienz, Hypertoniker mit 25 bis 50 Milligramm. Bei diabetischer Nephropathie kommen 75 bis 100 Milligramm pro Tag zum Einsatz.

Kinder, die zum Beispiel einen Herzfehler haben, bekommen die individuell auf sie zugeschnittene Dosis. Hier eignet sich die Captopril-Lösung.

Quellen:
https://www.pharmazeutische-zeitung.de/captopril-loesung-im-kuehlschrank-aufbewahren-166642/
https://www.gelbe-liste.de/wirkstoffe/Captopril_2893

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