© DIE PTA IN DER APOTHEKE
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Steckbrief

BUPROPION

Das stimmungsaufhellende Antidepressivum wird vor allem zur Therapie von Episoden der Major Depression und zur Linderung der Entzugsymptome bei der Raucherentwöhnung verordnet.

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Anders als trizyklische Antidepressiva, selektive Serotonin-Wiederaufnahmehemmer oder selektive Serotonin- und Noradrenalin-Wiederaufnahmehemmer wirkt Bupropion auch auf die Konzentration des Botenstoffes Dopamin. Dopamin spielt eine wichtige Rolle im Belohnungssystem des Gehirns. Bupropion ist das einzige Antidepressivum, das die Wiederaufnahme von Dopamin und die Wiederaufnahme von Noradrenalin hemmt. Auf die Serotonin-Wiederaufnahme hat es nur minimale Effekte, die Monoaminooxidasen, die für den Abbau der Botenstoffe verantwortlich sind, beeinflusst der Arzneistoff nicht. Bupropion wird in einer Matrixformulierung mit retardierter Wirkstofffreisetzung angeboten.

Hier ist der Patient darauf hinzuweisen, dass die unlösliche Hülle der Tablette während der Magen-Darm-Passage intakt bleiben kann und dann mit dem Stuhl ausgeschieden wird. Der Hersteller weist daraufhin, dass die Tabletten unzerkaut eingenommen werden und vorher nicht zerkleinert werden sollen. Üblicherweise wird mit einer Tagesdosis von 150 Milligramm einmal täglich begonnen. Wie bei den bereits beschriebenen Antidepressiva setzen auch unter Bupropion die vollen antidepressiven Effekte erst nach einigen Wochen der Therapie ein. Eine Verbesserung der Beschwerden ist etwa nach zwei Wochen zu erwarten.

Bessert sich die Krankheitssymptomatik nach vierwöchiger Behandlung nicht, kann bis auf die maximale Tagedosis von 300 Milligramm als einzelne oder zweimalige Gabe gesteigert werden. Eine Erhöhung darüber hinaus geht mit einer höheren Wahrscheinlichkeit für Nebenwirkungen einher. Patienten, die unter Leber- oder Niereninsuffizienz leiden, sollten nicht mehr als 150 Milligramm pro Tag einnehmen. Bupropion hat eine gute Bioverfügbarkeit. Der Hauptwirkstoff und seine Metabolite haben eine Halbwertzeit von 20 bis 37 Stunden. Die Metabolisierung findet in der Leber überwiegend über CYP2B6 statt, eine Reihe von Metaboliten werden gebildet. Als CYP2D6 -Inhibitor kann Bupropion jedoch mit Arzneistoffen, die ebenfalls über dieses Isoenzym metabolisiert werden, in Wechselwirkung treten.

Bei gleichzeitiger Anwendung von Arzneimitteln, die über CYP2D6 abgebaut werden (zum Beispiel Metoprolol, Antipsychotika wie Risperidon oder Antiarrhythmika wie Flecainid) sollte vorsichtig eindosiert werden. Ein besonderer Fall ist Tamoxifen, das erst durch CYP2D6 in die Wirkform umgewandelt wird. Hier kann es zu einer verminderten Wirksamkeit kommen, wenn es in der Kombination mit Bupropion gegegeben wird. Wer unter einer Therapie mit Levodopa oder Amantadin Bupropion einnimmt, könnte auf die erhöhten Dopaminspiegel möglicherweise mit Übelkeit und Erbrechen reagieren. Bupropion hat keine Affinität zu muskarinischen oder histaminergen Rezeptoren, sodass anticholinerge oder ausgeprägte sedierende Effekte wie bei den trizyklischen Antidepressiva nicht auftreten.

Die möglichen Nebenwirkungen leiten sich vom Wirkprofil ab. Häufige Nebenwirkungen sind Appetitlosigkeit, Schlaflosigkeit, Kopfschmerzen, Schwindel, erhöhter Blutdruck, Hautausschlag, Sehstörungen, Mundtrockenheit und gastrointestinale Beschwerden. Patienten mit einer Hypertonie sollten ge- rade zu Beginn der Therapie mit Bupropion engmaschig überwacht werden. In Kombination mit Nikotinpflastern besteht ebenfalls das Risiko einer Blutdruckerhöhung. Bupropion kann Urin-Schnelltests auf Amphetamine aufgrund seiner ähnlichen chemischen Struktur positiv beeinflussen.

Der Erfahrungsumfang zur Anwendung in Schwangerschaft und Stillzeit ist sehr gering. Einige epidemiologische Untersuchungen zur Exposition in der Schwangerschaft weisen auf einen Zusammenhang mit einem leicht erhöhten Risiko für Fehlbildungen des Herzens hin, allerdings gab es im Tierversuch keine fruchtschädigenden Effekte.

Den Artikel finden Sie auch in die PTA IN DER APOTHEKE 09/19 ab Seite 100.

Dr. Katja Renner, Apothekerin

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