Frau hat Kopfschmerzen. © Urilux / iStock / Getty Images
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Forschung Pharma

KOPFSCHMERZEN

Bei Kopfschmerzen wünscht man sich vor allem eines: dass sie schnell verschwinden. Doch welcher Hilfsstoff ist dafür bei den gängigen Wirkstoffen besonders geeignet?

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Adjuvanzien sind entscheidend – Ob morgens im Berufsverkehr, während einer wichtigen Konferenz oder auf dem Kindergeburtstag – es gibt viele Situationen, in denen schnelle Schmerzlinderung dringend gewünscht wird. Die Arzneimittelforschung hat sich deshalb in den letzten Jahren verstärkt diesem Thema gewidmet. Spannungskopfschmerzen und Migräne lassen sich in der Regel gut mit rezeptfreien Analgetika behandeln. Neben den Monowirkstoffen Ibuprofen, Paracetamol und ASS stehen dafür auch Kombinationen dieser Wirkstoffe mit dem analgetischen Adjuvans Coffein zur Verfügung, aber auch andere Formulierungen wie zum Beispiel die Aminosäure Lysin.

„Analgetika können sich in ihrem Wirkeintritt um bis zu 30 Minuten und mehr unterscheiden“, sagt Prof. Thomas Herdegen, Pharmakologe am Universitätsklinikum Schleswig-Holstein in Kiel. Ibuprofen-Lysinat sowie spezielle Acetylsalicylsäure (ASS)-Formulierungen zeigen eine schnelle Freisetzung im Magen unter Nüchtern-Bedingungen, also bei einer Nahrungskarenz von acht Stunden vor und vier Stunden nach der Tabletteneinnahme. „Die modernen, sogenannten schnellen Analgetika werden zwar rasch aus ihrer Matrix freigesetzt, das sagt aber noch nichts über ihre Resorption und Bioverfügbarkeit aus“, so Herdegen.

Diese Prozesse würden sowohl vom pH-Wert des Magensaftes und der gastrointestinalen Peristaltik als auch vom Schmerz selbst beeinflusst. Eine entscheidende Frage kann somit sein, welche Arzneimittelformulierungen unter Alltagsbedingungen die gewünschte Schnelligkeit liefern – unabhängig von der letzten Mahlzeit. Von Coffein ist bekannt, dass es als analgetisches Aduvans sowohl einen wirkverstärkenden wie auch einen wirkbeschleunigenden Effekt besitzt. Die Kombination aus ASS, Paracetamol und Coffein (wie in Thomapyrin® Classic und Intensiv) wirkt 15 Minuten schneller als ihre einzelnen Wirkstoffe und wird deshalb auch in den Leitlinien zur Therapie von Spannungskopfschmerzen und Migräne hervorgehoben.

Doch auch in Verbindung mit einer anderen, äußerst beliebten analgetischen Substanz – dem Ibuprofen – ist Coffein sinnvoll (wie in Thomapyrin® Tension Duo). Die Kombination profitiert davon, dass Coffein auch auf den nicht nüchternen Magen seine wirkverstärkende und beschleunigende Dynamik entfaltet. So wirkt sie um 36 Prozent schneller als Mono-Ibuprofen; ein Wirkeintritt erfolgt bereits nach 15 Minuten. „Coffein beschleunigt die Wirkung wahrscheinlich nicht nur über eine schnellere gastrointestinale Resorption, sondern auch über pharmakodynamische Prozesse an den Schmerzfasern und im Gehirn“, erklärt Herdegen. „Durch die Hilfe des Coffeins wirkt Ibuprofen quasi „unabhängig“ von der gastrointestinalen Peripherie und hat deshalb auch ihre überlegene Wirksamkeit gegenüber dem bloßen Ibuprofen bewiesen.“

Den Artikel finden Sie auch in die PTA IN DER APOTHEKE 12/2020 auf Seite 8.

Quelle Update Kopfschmerzen & Migräne. Kombinationspräparate: Mythen im Experten-Check. Online-Pressekonferenz vom 22. September 2020. Veranstalter: Sanofi-Aventis Deutschland GmbH.

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