Steckbrief
MAKROLIDE
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Erythromycin, Roxithromycin, Clarithromycin und das verwandte Azithromycin sind einige Makrolide, die vorwiegend bakteriostatisch wirken, indem sie die Proteinbiosynthese durch Bindung an die 50S-Untereinheit der Ribosomen hemmen. Clarithromycin und Azitromycin haben in hohen Konzentrationen sogar einen bakteriziden Effekt.
HĂ€ufig kommt es unter Makroliden zu Magen-Darm-Beschwerden. Typisch sind auch allergische Reaktionen. Pilzerkrankungen im Mund oder der Vagina treten gelegentlich auf. Alles Wissenswerte.
Makrolide bei Infektionen der oberen Atemwege
Makrolidantibiotika wirken gegen grampositive und gramnegative Kokken, Legionellen, Bordetella pertussis, Chlamydien, Mykoplasmen und Haemophilus influenzae. Haupteinsatzgebiete der Makrolide sind Infektionen des Hals-Nasen-Ohren-Bereichs und der oberen Atemwege.
Clarithromycin ist als einziger Vertreter auch im Rahmen der Triple-Therapie gegen Helicobacter pylori angezeigt. Aufgrund des hĂ€ufigen Einsatzes dieser Antibiotika in der Vergangenheit, haben sich Resistenzen ausgebildet, sodass sie nicht mehr als erste Wahl bei Atemwegsinfekten verordnet werden. Bei bestehender Penicillinallergie sind sie jedoch eine gute Alternative. Die Einnahmedauer der Makrolide betrĂ€gt allgemein zwischen ein bis fĂŒnf Tagen, abhĂ€ngig vom Krankheitszustand und Wirkstoff. Die ĂŒbliche Behandlungsdauer bei Kindern umfasst beispielsweise bei Clarithromycin fĂŒnf bis zehn, bei Erwachsenen fĂŒnf bis 14 Tage.
Makrolide als wichtige Option bei Infektionen
Da Azithromycin eine sehr gute GewebegĂ€ngigkeit und -affinitĂ€t hat, ist die Eliminationshalbwertzeit mit zwei bis vier Tagen relativ hoch, sodass hierbei kurze Dosierschemata von drei bis fĂŒnf Tagen â bei MittelohrentzĂŒndung sogar eine Eimalgabe zugelassen sind. BezĂŒglich der Einnahmeintervalle unterscheiden sich die Wirkstoffe ebenfalls: so genĂŒgen die einmal tĂ€gliche Einnahme bei Azithromycin und Roxithromycin, die zweimal tĂ€gliche von Clarithromycin und drei- bis viermal tĂ€gliche Anwendung von Erythromycin.
Bei Verwendung von Erythromycinestolat reicht wegen der höheren BioverfĂŒgbarkeit die Gabe alle zwölf Stunden aus. BezĂŒglich der Einnahmezeitpunkte gilt, dass Erythromcinestolat/- ethylsuccinat, Azithromycin und Clarithromycin unabhĂ€ngig von den Mahlzeiten angewendet werden. Im Gegensatz dazu wird laut Fachinformation empfohlen, Roxithromycin 15 Minuten vor dem Essen und Erythromycinstearat nĂŒchtern zu schlucken.
Clarithromycin-Saft
Viele Clarithromycin-SĂ€fte schmecken bitter und bereiten bei der Therapie von Kindern Complianceprobleme. Bei einigen Formulierungen ist die Lagerung im KĂŒhlschrank ungĂŒnstig und verstĂ€rkt den bitteren Geschmack. Hier ist auf die Aufbewahrung bei Zimmertemperatur hinzuweisen. Einige Saftformulierungen enthalten Clarithromycin in Micropellets, um den Geschmack zu ĂŒberdecken. Diese KĂŒgelchen dĂŒrfen nicht zerkaut, sondern sollten direkt heruntergeschluckt werden.
Wechselwirkungen von Makroliden
Eine Besonderheit der Makrolide ist die intensive Metabolisierung ĂŒber die Leber. Aus diesem Grund sollte auf den Genuss von Alkohol wĂ€hrend der Antibiotika-Therapie verzichtet werden. Bei vorbestehender Leberfunktionsstörung ist die Dosis anzupassen. Die einzelnen Substanzen werden unterschiedlich stark ĂŒber das Cytochrom P450-Isoenzym CYP 3A4 metabolisiert und interagieren mit potenten CYP 3A4-Inhibitoren und -Induktoren. Erythromycin und Clarithromycin haben ein hohes Potenzial fĂŒr Wechselwirkungen ĂŒber CYP 3A4, Roxithromycin und Azithromycin ein niedriges.
Typische Interaktionspartner von Makroliden sind Statine, Ketoconazol, Sildenafil, Theophyllin und Opioide. Die Kombination Simvastatin kann zu erhöhten Statin-Plasmaspiegeln fĂŒhren mit dem Risiko fĂŒr Myopathien und Rhabdomyolyse. Alle Makrolide haben ein hohes Risiko, die QT-Zeit zu verlĂ€ngern und Torsade-de-pointes-Arrythmien auszulösen. So sollte bei Verordnung von Makroliden die sonstige Medikation auf andere QTZeit- verlĂ€ngernde Arzneistoffe geprĂŒft werden. Da Inhaltsstoffe der Grapefruit ebenfalls CYP 3A4 hemmen, kann der Genuss von Grapefruit zu steigender Konzentration an Antibiotika fĂŒhren.