Steckbrief
MAKROLIDE
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Erythromycin, Roxithromycin, Clarithromycin und das verwandte Azithromycin sind einige Makrolide, die vorwiegend bakteriostatisch wirken, indem sie die Proteinbiosynthese durch Bindung an die 50S-Untereinheit der Ribosomen hemmen. Clarithromycin und Azitromycin haben in hohen Konzentrationen sogar einen bakteriziden Effekt.
Häufig kommt es unter Makroliden zu Magen-Darm-Beschwerden. Typisch sind auch allergische Reaktionen. Pilzerkrankungen im Mund oder der Vagina treten gelegentlich auf. Alles Wissenswerte.
Makrolide bei Infektionen der oberen Atemwege
Makrolidantibiotika wirken gegen grampositive und gramnegative Kokken, Legionellen, Bordetella pertussis, Chlamydien, Mykoplasmen und Haemophilus influenzae. Haupteinsatzgebiete der Makrolide sind Infektionen des Hals-Nasen-Ohren-Bereichs und der oberen Atemwege.
Clarithromycin ist als einziger Vertreter auch im Rahmen der Triple-Therapie gegen Helicobacter pylori angezeigt. Aufgrund des häufigen Einsatzes dieser Antibiotika in der Vergangenheit, haben sich Resistenzen ausgebildet, sodass sie nicht mehr als erste Wahl bei Atemwegsinfekten verordnet werden. Bei bestehender Penicillinallergie sind sie jedoch eine gute Alternative. Die Einnahmedauer der Makrolide beträgt allgemein zwischen ein bis fünf Tagen, abhängig vom Krankheitszustand und Wirkstoff. Die übliche Behandlungsdauer bei Kindern umfasst beispielsweise bei Clarithromycin fünf bis zehn, bei Erwachsenen fünf bis 14 Tage.
Makrolide als wichtige Option bei Infektionen
Da Azithromycin eine sehr gute Gewebegängigkeit und -affinität hat, ist die Eliminationshalbwertzeit mit zwei bis vier Tagen relativ hoch, sodass hierbei kurze Dosierschemata von drei bis fünf Tagen – bei Mittelohrentzündung sogar eine Eimalgabe zugelassen sind. Bezüglich der Einnahmeintervalle unterscheiden sich die Wirkstoffe ebenfalls: so genügen die einmal tägliche Einnahme bei Azithromycin und Roxithromycin, die zweimal tägliche von Clarithromycin und drei- bis viermal tägliche Anwendung von Erythromycin.
Bei Verwendung von Erythromycinestolat reicht wegen der höheren Bioverfügbarkeit die Gabe alle zwölf Stunden aus. Bezüglich der Einnahmezeitpunkte gilt, dass Erythromcinestolat/- ethylsuccinat, Azithromycin und Clarithromycin unabhängig von den Mahlzeiten angewendet werden. Im Gegensatz dazu wird laut Fachinformation empfohlen, Roxithromycin 15 Minuten vor dem Essen und Erythromycinstearat nüchtern zu schlucken.
Clarithromycin-Saft
Viele Clarithromycin-Säfte schmecken bitter und bereiten bei der Therapie von Kindern Complianceprobleme. Bei einigen Formulierungen ist die Lagerung im Kühlschrank ungünstig und verstärkt den bitteren Geschmack. Hier ist auf die Aufbewahrung bei Zimmertemperatur hinzuweisen. Einige Saftformulierungen enthalten Clarithromycin in Micropellets, um den Geschmack zu überdecken. Diese Kügelchen dürfen nicht zerkaut, sondern sollten direkt heruntergeschluckt werden.
Wechselwirkungen von Makroliden
Eine Besonderheit der Makrolide ist die intensive Metabolisierung über die Leber. Aus diesem Grund sollte auf den Genuss von Alkohol während der Antibiotika-Therapie verzichtet werden. Bei vorbestehender Leberfunktionsstörung ist die Dosis anzupassen. Die einzelnen Substanzen werden unterschiedlich stark über das Cytochrom P450-Isoenzym CYP 3A4 metabolisiert und interagieren mit potenten CYP 3A4-Inhibitoren und -Induktoren. Erythromycin und Clarithromycin haben ein hohes Potenzial für Wechselwirkungen über CYP 3A4, Roxithromycin und Azithromycin ein niedriges.
Typische Interaktionspartner von Makroliden sind Statine, Ketoconazol, Sildenafil, Theophyllin und Opioide. Die Kombination Simvastatin kann zu erhöhten Statin-Plasmaspiegeln führen mit dem Risiko für Myopathien und Rhabdomyolyse. Alle Makrolide haben ein hohes Risiko, die QT-Zeit zu verlängern und Torsade-de-pointes-Arrythmien auszulösen. So sollte bei Verordnung von Makroliden die sonstige Medikation auf andere QTZeit- verlängernde Arzneistoffe geprüft werden. Da Inhaltsstoffe der Grapefruit ebenfalls CYP 3A4 hemmen, kann der Genuss von Grapefruit zu steigender Konzentration an Antibiotika führen.