starke Schmerzen
NEUER WIRKSTOFF KÖNNTE OPIATE KÜNFTIG ERSETZEN
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Die Vorteile von Opiaten sind bekannt, jedoch ebenso die unerwünschten Wirkungen: Atemdepression, Sedierung und Abhängigkeit sind die bekanntesten und schwerwiegendes Punkte einer langen Liste.
Eine internationale Gruppe um Peter Gmeiner von der Friedrich-Alexander-Universität Erlangen-Nürnberg verfolgte bei ihrer Wirkstoffentwicklung einen ganz neuen Ansatz: Statt der Opioid- werden die Adrenalinrezeptoren im Gehirn aktiviert. So ließen sich ähnliche schmerzlindernde Wirkungen erzielen, jedoch ohne die erwähnten Nebenwirkungen auszulösen.
Virtuelle Bibliothek half beim Wirkstoffdesign
Zugelassene Arzneimittel, die auf zentrale Adrenalinrezeptoren abzielen, existieren bereits: So dockt Dexmedetomidin an den A2-Rezeptor und führt zur Schmerzstillung – jedoch auch zur starken Sedierung. Dennoch schien der neue Angriffspunkt gefunden. In einer virtuellen Bibliothek mit mehr als 300 Millionen Verbindungen suchten die Forschenden nach baugleichen alternativen A2-kompatiblen Verbindungen – und fanden 50 Treffer.
Neues aus der Schmerztherapie
Zwei Substanzen gehen ins Rennen
An diesen 50 Molekülen, die die Kriterien des Forschungsteams, wie etwa gute Bindungseigenschaften, erfüllten, führten sie im Anschluss verschiedene Optimierungen durch, um die physikalischen Eigenschaften zu verbessern. Herauskamen zwei Kandidaten, deren Wirksamkeit und Verträglichkeit sich bereits im Tierversuch belegen ließen.
Die Wirkstoffe sind zudem vergleichsweise einfach herzustellen – bestätigt sich ihre Wirksamkeit in Folgestudien, würde die Entwicklung einen Meilenstein der Schmerztherapie darstellen. Doch wer bereits mit einer baldigen Zulassung rechnet, wird enttäuscht. Gmeiner ergänzt zum Artikel der Studie: „Wir sprechen derzeit noch von Grundlagenforschung. Die Entwicklung von Medikamenten unterliegt strengen Kontrollen und braucht neben erheblichen finanziellen Mitteln viel Zeit. Dennoch stimmen uns diese Ergebnisse sehr optimistisch.“
Quelle: spektrum.de